Ipamorelin

Stand der Studienlage: September 2026 · alle Quellen mit PubMed-Nachweis

Forschungsübersicht

Ipamorelin (Entwicklungscode NNC 26-0161) ist ein synthetisches Pentapeptid mit der Sequenz Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, der Summenformel C₃₈H₄₉N₉O₅ und einem Molekulargewicht von 711,85 g/mol (CAS 170851-70-4). Entwickelt bei Novo Nordisk, wurde es 1998 von Raun et al. im European Journal of Endocrinology als erster selektiver Growth Hormone Secretagogue vorgestellt: ein Agonist des Ghrelin-Rezeptors GHS-R1a, der Wachstumshormon freisetzt, ohne — anders als GHRP-2 und GHRP-6 — ACTH, Cortisol oder Prolaktin über das GHRH-Niveau anzuheben.

Für die Forschung ist Ipamorelin damit das Referenzmolekül für einen sauber definierten, selektiven GH-Puls über den Ghrelin-Weg. Es besitzt Humanpharmakokinetik, Rattenmodelle zu Knochenwachstum und Knochenmineralgehalt und eine publizierte, negative Phase-2-Studie beim postoperativen Ileus — eine für ein Forschungspeptid ungewöhnlich vollständige Datenlage, die diese Seite einschließlich der Negativbefunde wiedergibt. Zugelassen ist Ipamorelin in keinem Land.

Molekulare Architektur

Drei der fünf Bausteine sind keine proteinogenen L-Aminosäuren: Aminoisobuttersäure (Aib) am N-Terminus, D-2-Naphthylalanin und D-Phenylalanin; das C-terminale Lysin ist amidiert. Diese Modifikationen entfernen die Angriffsstellen für Peptidasen und erklären, warum ein Pentapeptid beim Menschen eine terminale Halbwertszeit von 2 Stunden erreicht (Gobburu et al., 1999) — lang für ein so kleines Molekül, kurz im Vergleich zu albumingebundenen GHRH-Analoga. Das Naphthylalanin macht Ipamorelin stark hydrophob; die Löslichkeit in reinem Wasser ist begrenzt, in leicht saurem Milieu und bakteriostatischem Wasser gut. Raun et al. identifizierten die Substanz in einer Serie von Verbindungen, denen das zentrale Dipeptid Ala-Trp von GHRP-1 fehlt — Ipamorelin ist also das Ergebnis einer gezielten Verkürzung, nicht einer Verlängerung.

Wirkmechanismus laut Studien

Der Ghrelin-Rezeptor GHS-R1a wurde 1996 kloniert (Howard et al., Science), sein natürlicher Ligand Ghrelin 1999 aus dem Magen isoliert (Kojima et al., Nature); Nomenklatur und Verteilung fasst die IUPHAR-Übersicht zusammen (Davenport et al., 2005). Ein pharmakologisches Profiling mit GHRP- und GHRH-Antagonisten zeigte, dass Ipamorelin — wie GHRP-6 — Wachstumshormon über diesen GHRP-artigen Rezeptor freisetzt, nicht über den GHRH-Rezeptor. Die Signalwege des Rezeptors, einschließlich seiner konstitutiven Aktivität, beschreiben Cornejo et al. (2021).

Die Zahlen aus der Erstbeschreibung: An primären Rattenhypophysenzellen setzte Ipamorelin GH mit einer EC₅₀ von 1,3 ± 0,4 nmol/l und einer maximalen Wirkung von 85 ± 5 % frei; GHRP-6 erreichte 2,2 ± 0,3 nmol/l und als Referenz 100 %. Im anästhesierten Rattenmodell lagen die ED₅₀-Werte bei 80 ± 42 nmol/kg (Ipamorelin) und 115 ± 36 nmol/kg (GHRP-6), beim wachen Schwein bei 2,3 gegenüber 3,9 nmol/kg. Die Kernaussage ist also nicht, dass Ipamorelin potenter wäre — Potenz und Wirksamkeit sind vergleichbar —, sondern das Hormonprofil: In Schweinen beeinflusste Ipamorelin weder FSH, LH, Prolaktin noch TSH, und selbst bei mehr als 200-fach über der ED₅₀ liegenden Mengen setzte es kein ACTH und kein Cortisol frei. Weil der GHS-R1a auch im Hypothalamus exprimiert ist (Gnanapavan et al., 2002), gehört zum Klassenprofil der GHRPs auch ein Effekt auf die Nahrungsaufnahme; Lu et al. (2024) untersuchten Anamorelin und Ipamorelin als GHS-R1a-Agonisten in diesem Kontext.

Aktuelle Studienlage

Pharmakokinetik beim Menschen

Gobburu et al., 1999, Pharmaceutical Research — Dosiseskalation mit fünf Infusionsraten (4,2 bis 140 nmol/kg über 15 Minuten), je acht gesunde Männer: dosisproportionale Pharmakokinetik, terminale Halbwertszeit 2 Stunden, Clearance 0,078 l/h/kg, Verteilungsvolumen 0,22 l/kg; ein einzelner GH-Puls mit Maximum nach 0,67 Stunden und anschließendem exponentiellem Abfall. Die präklinische Pharmakokinetik beschrieben Johansen et al. (1998).

Knochen und Wachstum im Rattenmodell

Johansen et al., 1999, Growth Hormone & IGF Research — adulte weibliche Ratten, 0, 18, 90 oder 450 µg/Tag subkutan in drei Injektionen täglich über 15 Tage: Die Längenwachstumsrate der proximalen Tibiametaphyse stieg dosisabhängig von 42 auf 44, 50 und 52 µm/Tag (p < 0,0001), das Körpergewicht nahm dosisabhängig zu; Gesamt-IGF-I, IGF-Bindungsproteine und Knochenumbaumarker blieben unverändert. Die GH-Antwort auf eine provokative Ipamorelin-Dosis war nach 15 Tagen marginal reduziert (p < 0,03), auf GHRH unverändert.
Svensson et al., 2000, Journal of Endocrinology — 13 Wochen alte weibliche Ratten, 0,5 mg/kg/Tag per osmotischer Minipumpe über 12 Wochen gegen GHRP-6, GH und Vehikel: Knochenmineralgehalt und Knochenfläche erhöht, volumetrische Knochendichte unverändert — die Zunahme beruhte auf Knochenwachstum, nicht auf dichterer Mineralisierung.
Andersen et al., 2001 — Ipamorelin gegenüber glucocorticoidinduzierten Effekten am Knochen der Ratte; Jiménez-Reina et al., 2002 — histologische Untersuchung der Hypophyse nach chronischer Gabe an jungen und alten Ratten.

Postoperativer Ileus — die Phase-2-Studie

Venkova et al., 2009, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics — Rattenmodell: Eine Einzeldosis von 1 mg/kg i.v. verkürzte die Zeit bis zum ersten Stuhlgang; wiederholte Gaben (0,1 oder 1 mg/kg, viermal täglich über zwei Tage) erhöhten Kotabgabe, Futteraufnahme und Gewichtszunahme innerhalb von 48 Stunden.
Beck et al., 2014, International Journal of Colorectal Disease — randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte, multizentrische Phase-2-Studie mit 117 eingeschlossenen Patienten nach Darmresektion (114 auswertbar), 0,03 mg/kg i.v. zweimal täglich bis Tag 7: mediane Zeit bis zur ersten tolerierten Mahlzeit 25,3 gegenüber 32,6 Stunden (p = 0,15) — kein signifikanter Unterschied zu Placebo im Hauptendpunkt und in den sekundären Wirksamkeitsanalysen. Das von Helsinn betriebene Entwicklungsprogramm endete mit dieser Studie. Der Befund gehört auf diese Seite: Ein sauberer GH-Puls ist kein Wirksamkeitsnachweis in einem klinischen Endpunkt.

Analytik

Thomas et al. (2011) beschreiben die massenspektrometrische Bestimmung von GH-freisetzenden Peptiden und ihrer Hauptmetaboliten — die Referenzmethodik, mit der sich Ipamorelin von seinen Abbauprodukten und von anderen GHRPs unterscheiden lässt. Sigalos und Pastuszak (2018) ordnen die Sicherheitsdatenlage der Substanzklasse ein.

Einordnung: Ipamorelin, GHRP-6, MK-677 und Sermorelin

Die ausführlichen Gegenüberstellungen stehen in GHRP-6 vs. Ipamorelin, MK-677 vs. Ipamorelin, Ipamorelin vs. Sermorelin und Ipamorelin vs. CJC-1295; die Übersicht Wachstumshormon-Forschung: GHRH und GHRP ordnet die ganze Klasse ein.

Forschungsanwendungen

Ipamorelin wird in der biomedizinischen Forschung in verschiedenen Kontexten eingesetzt: (1) Rezeptorpharmakologie am GHS-R1a — Bindung, cAMP/Calcium-Signal, konstitutive Aktivität, Vergleich mit Ghrelin und nicht-peptidischen Agonisten; (2) primäre Hypophysenzellkulturen als Referenzagonist für GH-Freisetzung ohne ACTH-/Cortisol-Signal; (3) Tiermodelle zu Längenwachstum, Knochenmineralgehalt und glucocorticoidinduzierten Effekten; (4) gastrointestinale Motilitätsmodelle; (5) pharmakokinetische Modellierung stabilisierter Kurzpeptide (Aib, D-Aminosäuren); (6) Vergleichsdesigns GHRP gegen GHRH-Analoga an derselben somatotropen Zelle; (7) analytische Methodenentwicklung per LC-MS einschließlich Metabolitenprofil.

Ipamorelin kaufen: 5 mg oder 10 mg?

Wer Ipamorelin kaufen möchte, findet bei ALPHASYNTH zwei Vialgrößen. Welche für ein Forschungsvorhaben sinnvoll ist, hängt von der geplanten Konzentration der Stammlösung, der Zahl der Proben und der Haltbarkeit nach Rekonstitution ab — nicht von einer Dosierung, denn dieses Produkt ist nicht für die Anwendung an Mensch oder Tier bestimmt. Die Rechenbeispiele beziehen sich ausschließlich auf die Laborpraxis.

Weil die publizierten In-vitro-Effekte im niedrigen nanomolaren Bereich liegen (EC₅₀ 1,3 nmol/l), reicht ein 5-mg-Vial für sehr große Verdünnungsreihen; das 10-mg-Vial lohnt, wenn Tiermodelle oder viele Proben aus derselben Charge stammen sollen. Die aktuellen Preise stehen in der Kaufbox oben auf dieser Seite; der Preis je Milligramm wird dort live berechnet.

Qualität: Warum Reinheit und Identität belegt sein müssen

Ipamorelin enthält drei nicht-proteinogene Bausteine, die in der Synthese eigene Fehlerquellen mitbringen: Racemisierung an den D-Positionen, unvollständige Kopplung des sterisch anspruchsvollen Naphthylalanins, fehlende C-terminale Amidierung. Die HPLC-Reinheit ab 99 % zeigt, dass Nebenprodukte abgetrennt wurden; die massenspektrometrische Identität gegen 711,85 g/mol unterscheidet das Amid vom freien Säure-Analogon (−1 Da) und das vollständige Pentapeptid von Deletionssequenzen. Bei einem Molekül, dessen Wert in der Selektivität liegt, ist Identität kein Zusatz — ein anderes GHRP im Vial würde genau die Eigenschaft zerstören, für die man Ipamorelin wählt.

Jede ALPHASYNTH-Charge wird per HPLC auf Reinheit (≥ 99 %) und per Massenspektrometrie auf Identität geprüft. Das Certificate of Analysis (COA) ist der Bestellung zugeordnet und über die Vial-Prüfung anhand der Chargenbezeichnung abrufbar; die Übersicht aller Berichte steht unter Laborberichte. Wie ein COA gelesen wird, erklärt der Fachartikel Certificate of Analysis richtig lesen.

Spezifikationen

Lagerung & Haltbarkeit

Das hydrophobe Naphthylalanin begünstigt Adsorption an Kunststoffoberflächen; bei sehr niedrigen Arbeitskonzentrationen Verdünnungen in proteinhaltigem Puffer ansetzen und Glasgefäße bevorzugen.

Rekonstitution

1. Vial und Lösungsmittel auf Raumtemperatur bringen (Kondenswasser vermeiden).
2. Bakteriostatisches Wasser (0,9 % Benzylalkohol) für Mehrfachentnahmen, steriles Wasser für Einmalansätze.
3. Das Lösungsmittel langsam an der Innenwand des Vials entlang zugeben, nicht direkt auf das Lyophilisat.
4. Vial sanft rollen — nicht schütteln — bis sich das Pulver vollständig gelöst hat; hydrophobe Peptide brauchen dafür mitunter einige Minuten.
5. Visuelle Kontrolle: Die Lösung muss klar und farblos sein; Trübung oder Partikel sind ein Ausschlusskriterium.
6. Konzentration aus Vialgröße und Volumen berechnen (Tabelle oben) und auf dem Vial notieren.
7. Gekühlt lagern (2–8 °C), Rekonstitutionsdatum notieren.

Für die Umrechnung von Konzentration, Volumen und Spritzenskala steht der Peptid-Rechner bereit. Konzentration, Volumen und Spritzeneinheiten in Mikrogramm berechnet der Ipamorelin-Dosierungsrechner.

Dosierungen in publizierten Studien

Zur Einordnung der wissenschaftlichen Literatur — keine Anleitung.

Versand & Handling

• Versand per DHL aus Deutschland, Lieferzeit innerhalb Deutschlands in der Regel 1–3 Werktage, in der EU 3–5 Werktage
• Diskreter Versand, keine Produktbezeichnung auf dem Paket
• Kühlkette empfohlen bei Außentemperaturen über 25 °C
• Chargennummer auf dem Vial, Certificate of Analysis (COA) je Charge abrufbar

Weiterführende Fachartikel

• Ipamorelin-Forschungsleitfaden — Struktur, Erstbeschreibung, Studien im Detail
• GHRP-6 vs. Ipamorelin · MK-677 vs. Ipamorelin · Ipamorelin vs. Sermorelin · Ipamorelin vs. CJC-1295
• Wachstumshormon-Forschung: GHRH und GHRP — die Klasse im Überblick
• Ipamorelin im Peptid-Lexikon — die Kurzdefinition mit Stoffdaten